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7.Comment formuler des préparations d’acide azélaïque 7.1. Préparer des produits transparents ou translucides Pour travailler avec l’acide azélaïque, les principaux paramètres à prendre en compte sont sa solubilité et sa biodisponibilité. L’utilisation de l’acide azélaïque en phase aqueuse des émulsions a déjà été mentionnée (voir : « Solubilité de l’acide azélaïque »). Cette méthode permet également d’utiliser l’acide azélaïque dans les gels aqueux à base de carbomères, d’ éthers de cellulose ou de polysaccharides tels que la gomme xanthane ou la gomme de sclérote. Toutefois, une fois stables et suffisamment limpides, ces gels se caractérisent par un pH neutre (proche de 7) à légèrement alcalin (7,2-7,5) et leur biodisponibilité est limitée. Pour les sérums et les gels à teneur élevée en solvants organiques tels que l’éthanol ou les glycols, le pH ne constitue pas un paramètre important car leur teneur en eau est faible. La solubilité de l’acide azélaïque dans l’éthoxydiglycol est de 360 g/l. Il est ainsi possible d’obtenir une solution limpide sans traces de cristallisation. L’éthoxydiglycol est soluble dans l’eau en toutes proportions, ainsi que dans la plupart des lipides polaires. Cette utilisation est illustrée dans le tableau 12.

INGRÉDIENT

CONCENTRATION

ÉTHOXYDIGLYCOL

61,0 %

ACIDE AZÉLAÏQUE

20,0 %

AQUA

11,5 %

HUILE DE RICIN HYDROGÉNÉE PEG-40 4,5 %

ADIPATE DE DIMÉTHYLE

3,0 %

TABLEAU 12 : Solutions limpides à l’acide azélaïque

L’éthoxydiglycol étant rapidement absorbé par la peau, la formulation proposée dans le tableau 12 permet le transport transder mique de l’acide azélaïque vers la zone cible, par exemple vers les follicules pileux dans le traitement de l’acné simple. La préparation selon le tableau 12 présente une viscosité très faible, mais peut être efficacement transformée en gel transdermique transparent en utilisant de l’hydroxypropylcellulose (HPC). En fonction de la viscosité désirée, la teneur d’HPC devra être de 1 à 2 % dans les sérums et de 2 à 4 % dans les gels. Le butoxydiglycol constitue une alternative à l’éthoxydiglycol, mais la solubilité de l’acide azélaïque est alors moins importante, estimée à 15 %. Compte tenu de leur important pouvoir de pénétration, l’éthoxydiglycol et le butoxydiglycol font tous deux l’objet de limitations dans les produits cosmétiques et d’hygiène personnelle. Ainsi, conformément au règlement (UE) 1223-2009, la concentration maxi male autorisée d’éthoxydiglycol dans les produits sans rinçage est de 2,6 % (9,0 % pour le butoxydiglycol). Ces limites de concentra tion ne concernent pas les dispositifs médicaux et les produits pharmaceutiques. Soulignons ici, au risque d’énoncer une évidence, que les préparations contre l’acné et la rosacée ainsi que les produits destinés au traitement de la pelade et à la repousse capillaire ne sont pas concernés par le règlement (UE) 1223/2009.

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